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小序

抗菌和谐是临床上最常使用的疗法之一。然而,濒临种类茂密、适当证、作用机理及反作用辞别的抗菌药物,要老到其特色并作念到合理选定,并非易事。本文将转头β内酰胺类中青霉素类药物性情过甚临床特色,以饕读者。

β内酰胺类抗菌药的分类:青霉素类、头孢菌素类、头霉素类、单酰胺类、碳青霉烯类、青霉烯类、氧头孢烯类、β内酰胺酶扼制剂合剂;

表1 β内酰胺类抗菌药异同

共同性情

不同性情

结构上均具有β内酰胺环

杀菌剂

大量品种半衰期1h傍边,需逐日屡次给药

临床诳骗指征广,可用于各样细菌性感染

大量品种不良反馈少,必要时可大剂量给药

雷同性情品种间存在交叉耐药

分为多个亚类,各亚类内品种间抗菌谱也空虚足雷同,如第三代头孢菌素间的抗菌谱不同

各品种的代谢、排泄阶梯不同,在脏器功能不全等独特东说念主群需作不同的剂量调换

各品种间不良反馈不同

青霉素类特色

杀菌作用强、毒性低;新品种抗菌谱广、价廉;青霉素G大剂量CSF浓度高;过敏反馈率高

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表2 青霉素类分类

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不耐酶青霉素

青霉素、青霉素V

耐酶青霉素

苯唑西林、氯唑西林、氟氯西林

广谱青霉素

氨基青霉素:、

抗假单胞菌青霉素:哌拉西林、替卡西林、磺苄西林

脲基青霉素:阿洛西林、好意思洛西林

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1

不耐酶青霉素(青霉素G)

对链球菌属包括A组链球菌、草绿色链球菌等具高度抗菌活性,肺炎链球菌频年来出现耐药株(PISP、PRSP);

临床适当症:首选定药:溶链、肺球、脑膜炎球菌所致肺炎、心内膜炎、脑膜炎,螺旋体所致的梅毒、钩端螺旋体;其他病原体所致的气性坏疽、淋病、鼠咬热;

不良反馈:主要为过敏反馈:过敏反馈:过敏性休克、皮疹、药物热等;其他不良反馈发生率低。

2

其他不耐酶青霉素

青霉素V:抗菌谱与青霉素G相仿,抗菌活性青霉素较差;对胃酸褂讪性高,好意思味服给药,生物利费用60%;逐日1-2g,分4次口服。

普鲁卡因青霉素:为青霉素的普鲁卡因盐,供深部肌注用,现临床诳骗减少。

苄星青霉素:为青霉素的二苄基乙二胺盐,长效青霉素。用于风干冷的退缩。

3

耐酶青霉素:苯唑西林、氯唑西林、氟氯西林

抗菌作用:对甲氧西林明锐金葡菌(MSSA)具抗菌活性,对表皮葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、草绿色链球菌等革兰阳性球菌具有追究抗菌活性,革兰阴性杆菌对其耐药,MRSA对其耐药;

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临床适当症:MSSA所致败血症、心内膜炎、肺炎、皮肤软组织感染,关于MSSA感染疗效优于长时霉素

苯唑西林逐日4-6g,分3-4次静滴,严重感染可加至12g/d。

4

氨基青霉素:氨苄西林、阿莫西林

氯唑西林对化脓性链球菌、无乳链球菌、肺炎链球菌有较强活性,但略逊于青霉素;对肠球菌属和李斯特菌属的作用优于青霉素;

临床诳骗指征:首选:肠球菌、李斯特、流感嗜血杆菌所致脑膜炎、肺部感染、尿路感染等;其他:溶链、肺球、放线菌所致呼吸说念感染、伤寒、心内膜炎等;

静脉给药剂量为逐日4g-12g,分3-4次,逐日最高剂量不朝上16g;

规定

阿莫西林:抗菌谱同氨苄西林,口服生物利费用60%-75%,成东说念主口服剂为逐日1.5g-4g,分3-4次

5

抗假单胞菌青霉素:哌拉西林、替卡西林、磺苄西林

对具追究抗菌活性,对肠球菌的作用低于氨苄西林;

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临床适当症:和各式明锐革兰阴性杆菌所致的败血症,呼吸说念感染,尿路感染,胆说念感染,腹腔感染,妇科感染,皮肤、软组织感染,骨、要道感染;中性粒细胞减少症和免疫劣势患者的感染;严重感染,常与氨基苷类抗生素合用;

哌拉西林成东说念主逐日4g

-12g,严重者逐日16g,分4次静滴;替卡西林、磺苄西林的抗菌活性较差,临床诳骗少

6

脲基青霉素:阿洛西林、好意思洛西林

对链球菌、肠球菌及铜绿假单胞菌具有较好抗菌活性

临床适当症:主要用于和谐铜绿假单胞菌过甚它明锐革兰阴性杆菌所致的下呼吸说念感染、尿路感染、生殖系统感染及败血症、脑膜炎等;严重感染与氨基糖苷类合用;

给药决议:阿洛西林:逐日12g-16g,分2-4次静脉滴注;好意思洛西林:逐日8g-20g,分4次静脉滴注

青霉素类仍为好多感染的首选药物

青霉素G:溶链、肺球、脑膜炎球菌所致肺炎、SBE、脑膜炎,其他病原体所致的气性坏疽、淋病、梅毒、钩端螺旋体、鼠咬热;

氨苄西林:溶链、肺球、肠球、李斯特、流感杆菌、伤寒所致赤子脑膜炎伤寒、尿感、心内膜炎;

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阿莫西林:同氨苄西林,用于泌尿、呼吸说念、伤寒;

苯唑西林:MSSA所致败血症、SBE、肺炎、皮肤软组织感染;

哌拉西林:大量肠杆菌、假单胞菌、厌氧菌所致呼吸、泌尿、腹腔及盆感染。

青霉素与头孢:到底要不要皮试?

青霉素需要皮试,青霉素过敏发生率与药物纯度联系,使用青霉素前须防范商议病史:如既往用药史及过敏史,包括青霉素类过甚他药物、家眷史、食品过敏史、过敏性疾病史如过敏性哮喘等;

头孢菌素与青霉素类交叉过敏发生率3-8%,青霉素过敏者,慎用头孢菌素;如有青霉素过敏严重史者,禁用头孢菌素,头孢菌素不冷落老例皮试。

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参考文件:

1. β内酰胺类抗菌药物皮肤磨真金不怕火疏导原则(2021年版)

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2. β‐内酰胺类抗生素/β‐内酰胺酶扼制剂复方制剂临床诳哄大家共鸣. 中华医学杂志, 2020,100(10):738-747.

3. 杨宝峰,陈开国主编.《药理学》.东说念主民卫生出书社, 第9版,369-378.

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